1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. BMX Kinase

BMX Kinase (BMX激酶)

Bmx 是一种非受体酪氨酸激酶,属于 Tec 激酶家族。该蛋白质含有一个 PH 样结构域,通过结合磷脂酰肌醇 3,4,5-三磷酸 (PIP3) 介导膜靶向,以及一个 SH2 结构域,可结合酪氨酸磷酸化蛋白质并在信号转导中发挥作用。该蛋白质与包括 Stat 通路在内的多种信号转导通路有关,并调节多种癌细胞的分化和致瘤性。Bmx 的特征是 N 端 pleckstrin 同源结构域,已被证明是磷脂酰肌醇 3-激酶的下游效应物。P21 活化激酶 1 (Pak1) 是另一种特征明确的磷脂酰肌醇 3-激酶效应物,与乳腺癌细胞的进展有关。

Bmx is a non-receptor tyrosine kinase belonging to the Tec kinase family. The protein contains a PH-like domain, which mediates membrane targeting by binding to phosphatidylinositol 3,4,5-triphosphate (PIP3), and a SH2 domain that binds to tyrosine-phosphorylated proteins and functions in signal transduction. The protein is implicated in several signal transduction pathways including the Stat pathway, and regulates differentiation and tumorigenicity of several types of cancer cells. Bmx is characterized by an N-terminal pleckstrin homology domain and has been shown to be a downstream effector of phosphatidylinositol 3-kinase. P21-activated kinase 1 (Pak1), another well characterized effector of phosphatidylinositol 3-kinase, has been implicated in the progression of breast cancer cells.

BMX Kinase 相关产品 (4):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-80002
    BMX-IN-1 Inhibitor 99.04%
    BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸激酶 (BMX) 抑制剂,靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496,IC50 为 8 nM,还靶向相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK),具有 IC50 值为 10.4 nM,但对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。
    BMX-IN-1
  • HY-101267
    CHMFL-BMX-078 Inhibitor ≥98.0%
    CHMFL-BMX-078是高效的,选择性的,不可逆的,类型II BMX激酶抑制剂,IC50值为11 nM。
    CHMFL-BMX-078
  • HY-109010
    Poseltinib Inhibitor 98.08%
    Poseltinib (HM71224) 是一种有口服活性,选择性,不可逆的小分子 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50 为 1.95 nM. Poseltinib 可有效抑制 B 细胞受体 (BCR),Fc受体 (FcR), Toll 样受体 (TLR) 介导的信号传导。 Poseltinib 有抗炎活性可用于类风湿性关节炎的研究。
    Poseltinib
  • HY-101522
    CHMFL-EGFR-202 Inhibitor 99.75%
    CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
    CHMFL-EGFR-202